Polysorbaat 20 en Polysorbaat 80 Gebruikt in geneesmiddelen

Eén.Wat zijn polysorbaat 20 en polysorbaat 80?

Polyoxyethyleen (20) sorbitan monolauraat (ook bekend als.polysorbaat 20) en polyoxyethyleen (20) sorbitan monooleaat (ook bekend als.Polysorbaat 80) afgeleid van sorbitan monolauraat en sorbitan monooleaat door verestering van vetzuren.

Het zijn lipofiele niet-ionische oppervlakteactieve stoffen die kunnen worden gebruikt in farmaceutische hulpstoffen formuleringen om eiwitdenaturatie, aggregatie, oppervlakteabsorptie en flocculatie te voorkomen tijdens het smeltproces.

2.De kenmerken van polysorbaat

Als een proteïnestabilisator kunnen polysorbaat worden afgebroken door oxidatie en hydrolyse, waar de hydrolyse-route chemisch geïnduceerd of enzymatisch gekatalyseerd wordt. Polysorbaat 20 gebruikt en polysorbaat 80 gebruikt zijn gewoonlijk proteïnestabilisatoren in de meeste commerciële therapeutische proteïneformuleringen.Dit komt door de volgende kenmerken van polysorbaat:

(1) Biocompatibiliteit;

(2) Lage toxiciteit;

(3) Effectieve eiwitstabilisatie.

Zelfs bij lage concentraties kunnen polysorbaat 20 en polysorbaat 80 nog steeds relatief hoge hydrofiele lipofiele balans (HLB) en lage kritische micelle-concentratie (CMC) hebben met voldoende eiwitstabiliteit.

Algemeen wordt aangenomen dat polysorbaat 20 en polysorbaat 80 voornamelijk eiwitten stabiliseren door interfaciale concurrentie.De oppervlakteactiviteit van polysorbaat 20 en polysorbaat 80 is veel hoger dan die van typische therapeutische eiwitten (zoals monoklonale antilichamen (mAbs)).Daarom kunnen zij, net als voor polysorbaat 20 en polysorbaat 80, de interface competitief blokkeren en de adsorptie van eiwitten aan gas en vloeistof interface remmen.Bovendien kunnen polysorbaat 20 en polysorbaat 80 ook eiwitten stabiliseren door directe interactie, waardoor de stabiliteit van eiwitten verbetert.Aangezien therapeutische eiwitten kunnen fuseren via hydrofobe plaques om aggregaten te vormen, kunnen polysorbaat's interactie met eiwitten via hydrofobe interacties om te voorkomen dat eiwitaggregatie en verdere aggregatie zich ontvouwen.